55268-74-1吡喹酮抗血吸蟲的作用機理
點擊次數：82 發布時間：2022-06-09
55268-74-1吡喹酮具有殺滅血吸蟲成蟲的作用。其殺蟲機理：從分子水平上講是吡喹酮迅速破壞了蟲體內的Ca2+平衡，一方面導致蟲體活動興奮、肌肉攣縮，使寄生于門脈系統的血吸蟲不能吸附于血管壁而被血流帶入肝臟(肝移)，進而受到損害。
二是導致血吸蟲的合胞體皮層受到損害，除了使蟲的吸收、排泄和分泌功能受到影響，導致糖代謝、酶系統等的紊亂外，蟲的體表抗原決定簇暴露，宿主的免疫系統得以識別，吸引大量的炎細胞如中性粒細胞、嗜酸性粒細胞、巨噬細胞等聚集蟲體周圍施加攻擊。
55268-74-1吡喹酮的半衰期僅幾小時，需要宿主免疫系統的后續參與，否則受損的蟲體可能恢復。例如用家兔口服治療劑量40mg/kg時，門靜脈血濃度可達30g/ml，用此血作體外培養，蟲體可立即出現痙攣性短縮，體表出現空泡變化，口吸盤維持縮動2~3d。
在培養后4~24h移至不含藥物的培養液繼續培養，蟲體可伸長，活動有不同程度甚或完全恢復，體表空泡減少和消失。若加入抗血清，或加入中性粒細胞，則加重吡喹酮對蟲體的作用，使蟲在培養1d后死亡?？梢娺拎淖饔糜幸欢ǔ潭鹊拿庖咭蕾囆院兔庖邊f同性。
近年來一些證據指出55268-74-1吡喹酮可能通過作用于VGCCs發揮作用。在與尼卡地平或硝苯地平預孵育的實驗組，約50%的成蟲可恢復活力，而其他鈣拮抗藥物則未顯示阻遏吡喹酮殺蟲的作用。提示血吸蟲鈣通道參與了(或部分參與了)吡喹酮抗蟲的作用機制。
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